Uso di zopiclone, meccanismo d'azione e reazioni avverse

Negli ultimi anni sono diventati popolari i farmaci Z, un tipo di ipnotici che rivaleggia con le benzodiazepine come trattamenti medici di scelta per l'insonnia. In questo articolo analizzeremo le proprietà farmacologiche, gli usi e le reazioni avverse di zopiclone, uno degli ansiolitici più importanti all'interno di questo gruppo.

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Cos'è lo zopiclone?

Zopiclone è una classe di farmaci psicotropi di ipnotici e sedativi, le sostanze che inibiscono l'attività del sistema nervoso centrale, favorendo il rilassamento e il sonno. Si tratta di un farmaco aspetto relativamente recente: è stato lanciato nel 1986 dalla società francese Rhone-Poulenc.

Insieme a zolpidem, zaleplon ed eszopiclone, lo zopiclone appartiene al gruppo dei "farmaci Z" (oltre a quello dei ciclopirroloni). Questi ipnotici, che aumentano l'azione del neurotrasmettitore GABA in un modo simile alle benzodiazepine, in gran parte hanno reso popolare negli ultimi anni per il trattamento dell'insonnia.

Anche se il rilassamento provocato dallo zopiclone si verifica principalmente nel sistema nervoso centrale, colpisce anche in misura minore la periferica e i muscoli. Di conseguenza, ha un lieve effetto miorilassante e anticonvulsivante in aggiunta a quelli di tipo ansiolitico e ipnotico.

A cosa serve??

Lo zopiclone È prescritto principalmente in caso di insonnia, non solo di conciliazione ma anche di manutenzione, poiché riduce la latenza del sonno e i suoi effetti sedativi vengono mantenuti per diverse ore. A differenza di altri ipnotici, lo zopiclone non modifica significativamente le fasi del sonno.

In generale, il trattamento con zopiclone è limitato a una o due settimane o ad un massimo di un mese. Questo perché il corpo sviluppa facilmente tolleranza farmacologica, quindi per ottenere gli stessi effetti la dose dovrebbe essere progressivamente aumentata; Questo è il fattore principale che spiega la dipendenza o la dipendenza da sostanze psicoattive.

Anche se zopiclone e altri farmaci Z sono stati considerati superiori alle benzodiazepine per diversi anni, una recente ricerca suggerisce che l'intensità dei suoi effetti terapeutici è molto simile. Inoltre, lo zopiclone potrebbe avere un potenziale di dipendenza persino maggiore di quello delle benzodiazepine, in particolare se combinato con alcol.

Infatti, il consumo eccessivo di zopiclone insieme ad alcol o ad altri psicofarmaci depressivi è relativamente comune. In molti casi questi atti hanno scopi ricreativi o sono legati all'automedicazione e aumentano significativamente il rischio di incidenti stradali..

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Meccanismo d'azione e farmacocinetica

Zopiclone ha effetti agonisti (es. Potenziatori) sui recettori BZ1 delle benzodiazepine, associati al rilascio di GABA o acido gamma-amminobutirrico. Il GABA, che riduce l'eccitabilità dei neuroni, è il principale neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso centrale; promuove anche il rilassamento muscolare.

Questo meccanismo d'azione è equivalente a quello delle benzodiazepine, che sono stati gli ansiolitici più usati per molti decenni. Entrambi i tipi di farmaci si legano alle stesse classi di recettori gabaergici, producendo effetti terapeutici e reazioni avverse molto simili.

Tuttavia, lo zopiclone colpisce le onde cerebrali in misura minore rispetto alle benzodiazepine durante il sonno. Questo farmaco accorcia la fase I del sonno (il che spiega perché riduce la latenza del sonno), ma non altera la fase REM. anche prolunga le fasi delle onde lente e fase II, che può essere positivo o comunque non troppo dirompente.

È un psicofarmaco ad assorbimento rapido la cui massima potenza si verifica circa 2 ore dopo la somministrazione, sebbene gli effetti inizino a essere evidenti dopo 1 ora. La vita media varia tra 4 ore e mezza e circa 7 ore e mezza; questo è il motivo è efficace per il trattamento dei primi risvegli.

Reazioni avverse ed effetti collaterali

Tra gli effetti collaterali più comuni di utilizzare zopiclone che riguardano il sistema nervoso centrale sono eccessiva sonnolenza, riduzione delle prestazioni cognitive (che porta a menomazioni in memoria, in particolare anterograda), ansia, sintomi depressivi, problemi muscolari e coordinamento.

Altri sintomi comuni includono secchezza delle fauci, aumento dell'appetito e riduzione, dispepsia (disturbo digestivo caratterizzata da bruciore, dolore e flatulenza), costipazione e alito cattivo. Una reazione particolarmente comune all'assunzione di zopiclone è la percezione di un sapore amaro e sgradevole in bocca.

Ci possono essere anche mal di testa, brividi, palpitazioni, agitazione psicomotoria, ostilità, aggressività, incubi, nausea, vomito, diarrea, perdita di peso, rash, spasmo muscolare, parestesia, difficoltà di respirazione (dispnea) e diminuzione del desiderio sessuale. Tuttavia, queste reazioni avverse sono meno comuni di quelle precedenti.

L'eccessivo consumo di zopiclone può causare il coma poiché, se la dose è elevata, gli effetti depressivi esercitati da questo farmaco sul sistema nervoso centrale sono molto significativi. Tuttavia, se un'altra sostanza depressiva, come l'alcol, non viene consumata contemporaneamente, è improbabile che il sovradosaggio possa causare la morte.